SCHMERZMITTEL OHNE NEBENWIRKUNGEN

Das Schmerzmittel Opioid Fentanyl, ein neuer Wirkstoff, verspricht, Schmerzen zu stillen, ohne Nebenwirkungen zu verursachen. Mediziner der Berliner Charité haben dazu das weit verbreitete Opioid Fentanyl modifiziert. Opioide werden bei besonders starken Schmerzen und für die Narkose bei Operationen eingesetzt.

Schmerzmittel wirkt nur entzündetem Gewebe:

Die erwünschte schmerzstillende Eigenschaft wird leider von schweren Nebenwirkungen, wie Depressionen und Angststörungen, begleitet. Medizinern an der Charité Berlin ist es nun gelungen, einen Wirkstoff herzustellen, der keine Nebenwirkungen besitzt. Die Nebenwirkungen vermieden die Wissenschaftler, indem der neue Wirkstoff nur in entzündetem Gewebe wirkt.

Zunutze gemacht haben sich die Forscher den Umstand, dass dort ein niedrigerer pH-Wert herrscht als in gesundem Gewebe. Die Ursache ist eine höhere Menge an den positiv geladenen Protonen. Die Wissenschaftler haben das Schmerzmittel nun so designt, dass es erst bei dieser höheren Protonen-Menge seine Wirkung entfaltet.

Schmerzmittel wirkt nur entzündetem Gewebe

Dazu haben sie zunächst das weit verbreitete Opioid Fentanyl modifiziert, indem sie einige von seinen Wasserstoffatomen durch Fluoratome ersetzten. Die Fluoratome ziehen Protonen aus der Umgebung an. Erst ab einer gewissen Protonenkonzentration im Umfeld binden sich diese an die Fluoratome. Die Opioide mit Fluoratomen können nur nach der Protonierung an die Rezeptoren für Opioide binden.

Das Besondere bei der Entwicklung – das Molekül wurde zuerst am Computer entworfen. Die Forscher haben verschiedene Szenarien mit verschiedenen Molekül-Designs durchgespielt bis schließlich der passende Bauplan des Wirkstoffs vor ihnen lag.

Eine Gruppe von Ratten, deren Hinterpfoten entzündet waren, wurde der neue Wirkstoff verabreicht, der Kontrollgruppe Fentanyl. Beide Gruppen hatten weniger Schmerzen an den entzündeten Pfoten. Fentanyl führte jedoch zu Nebenwirkungen wie Verstopfung, Trägheit und bei hohen Dosierungen Atemstillstand. Bei den Ratten mit dem neuen Wirkstoff blieben Nebenwirkungen aus, auch macht der neue Stoff nicht mehr süchtig.

Bis das Medikament auf den Markt kommen kann, muss es noch toxikologisch getestet werden, bevor Versuchsreihen an Menschen starten können. Bis zur Marktreife werden noch mindestens fünf Jahre vergehen.

Weiter zum Artikel, HEISE, den !7.04.2017

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